Brinzolamid Augentropfen

Gläser

Brinzolamid ist ein aktives ophthalmisches Mittel, ein Bestandteil von Augentropfen, die zur Verringerung der intraokularen Hypertonie und zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms verwendet werden. Dies ist ein neues Werkzeug, dargestellt durch weißes kristallines Pulver, das die Wirkung des menschlichen Enzyms Carboanhydrase verzögert.

Ärzte trinken oft ihre Patienten gegen Glaukom-Tropfen Azopt, die diese Substanz als Hauptwirkstoff enthalten. Da einer der Wirkstoffe Brinzolamid Tropfen der kombinierten Wirkung enthält - Azarga, ist der zweite Wirkstoff Timolol.

Zu Arzneimitteln, die Brinzolamid als Hauptbestandteil enthalten, wird häufig auch Folgendes hinzugefügt:

  • Natriumchlorid;
  • Mannit;
  • Wasser
  • Salzsäure;
  • Benzalkoniumchlorid;
  • Tyloxapol und andere Inhaltsstoffe.

Brinzolamid, das in roten Blutkörperchen in den Blutkreislauf gelangt, lähmt die Wirkung der im Ziliarkörper (Ciliarkörper) befindlichen Carboanhydrase effektiv, da im Auge die überschüssige Flüssigkeitsproduktion zurückbleibt, was zu einem Druckabfall im Urin führt.

Tropfen mit Brinzolamid werden morgens und abends, möglicherweise tagsüber, Tropfen für Tropfen in das geschädigte Auge verordnet. Wenn Sie einen Übergang von einem Medikament zum anderen benötigen, müssen Sie ein neues Medikament erst am nächsten Tag nach der Aufhebung der zuvor verwendeten Tropfen verwenden.

Die Substanz selbst wirkt sich nicht negativ aus. Wenn der Patient empfindlich ist, können folgende Augenreaktionen auftreten:

  • Nebel, Doppelsehen, Brennen, Trockenheit, Gefühl der Anwesenheit eines Fremdkörpers;
  • Anzeichen von Blepharitis, Konjunktivitis;
  • Übelkeit, unangenehmer Geschmack im Mund, Kopfschmerzen, manchmal Brust und Niere, Hypertonie;
  • allergische Reaktionen;
  • Fälle von schweren Komplikationen und sogar zum Tod wurden identifiziert.

Blepharitis am Auge

Es ist wichtig! Wenn Sie bei der Anwendung von Brinzolamid-Augentropfen mindestens einige negative Manifestationen verspüren, brechen Sie die Anwendung sofort ab und wenden Sie sich an einen Spezialisten.

Einige Wechselwirkungen wurden noch nicht untersucht, daher wird die Verwendung anderer Arzneimittel mit Brinzolamid nicht empfohlen:

  • Bei geschlossenem Winkel entwickelt sich ein Glaukom;
  • während der Schwangerschaft, Stillen;
  • Kinder

Auftreten eines Engwinkelglaukoms

Vorsichtsmaßnahmen sollten Medikamente mit diesem Wirkstoff verwenden, wenn:

  • trockenes Auge-Syndrom;
  • Hornhauterkrankungen;
  • einige Varianten des Glaukoms (Pseudoexfoliationsmittel, Pigment), die den Augeninnendruck streng kontrollieren;
  • unter Verwendung von Kontaktlinsen.

Der Preis von Brinzolamid enthaltenden Medikamenten beträgt etwa 600 oder 800 Rubel.

Die Substanz hat die folgenden Analoga, die manchmal von einem Arzt verordnet werden können:

Ähnlich in Aktion ist das Mittel Arutimol.

Brinzolamid ist ein weißes kristallines Pulver, das als Carboanhydrase-Inhibitor wirkt. In Methanol und Ethanol löslich, in Wasser unlöslich. Es wird in der Augenheilkunde zur Behandlung von Augenhypertonie (Ophthalmotonus) und Offenwinkelglaukom eingesetzt. Bestandteil einiger Medikamente zur Verringerung des Augeninnendrucks (Mono-Medikament Azopta, Kombinationspräparat Azorga).

Brinzolamid - wasserunlösliches weißes kristallines Pulver: (4R) -4- (Etilamino) -3,4-dihydro-2- (3-methoxypropyl) -2H-thieno-1,2-thiazin-6-sulfonamid-1,1 - Dioxid

Erhältlich in Form einer weißen Suspension und transparenten Augentropfen.

Brinzolamid ist eine Substanz aus der Gruppe der Carboanhydrase-Inhibitoren, ein Katalysator für die reversible Reaktion bei der Hydratisierung von Kohlendioxid und die Dehydratisierung von Kohlensäure. Als Enzym umfasst es mehrere Isoenzyme, von denen das aktivste Carboanhydrase II (hauptsächlich in Erythrozyten) ist. Der Effekt der Verringerung des IOP bei der Verwendung von Brinzolamid wird erreicht, indem die Produktion von Augeninnendruck durch Ziliarprozesse verringert wird. Vermutlich liegt dies an der langsameren Bildung von Bicarbonat-Ionen und der darauffolgenden Verlangsamung beim Transport von Natrium, dem Transport von Flüssigkeit.

Bei lokaler Anwendung kann der Stoff aktiv in den systemischen Kreislauf aufgenommen werden. Von den Nieren ausgeschieden. Die blutdrucksenkende Wirkung kann bis zu 7 Tage anhalten.

Es kann als Monotherapie verabreicht werden, wenn der Effekt der Verwendung von β-Blockern fehlt oder wenn Kontraindikationen für deren Anwendung in Kombinationstherapie mit Prostaglandinanaloga angezeigt sind.

In der Standarddosierung wird Brinzolamid dem betroffenen Auge 2-3 mal täglich 1 Tropfen des Arzneimittels verabreicht. Beim Wechsel von einem Antiglaukom-Medikament zu einem anderen wird Brinzolamid an dem Tag verwendet, der auf den Tag folgt, an dem das vorherige Medikament abgesetzt wurde. Beim Überspringen der nächsten Instillation wird die Behandlung durch Instillation der nächsten Dosis fortgesetzt, die zu einem bestimmten Zeitpunkt eingeführt wird.

Brinzolamid-Präparate werden Personen mit Kontaktlinsen, die an einem Syndrom des trockenen Auges und an Hornhauterkrankungen leiden, sowie Patienten mit Pseudoexfoliativ- und Pigmentglaukom unter strenger IOD-Kontrolle mit Vorsicht verschrieben. Während der Schwangerschaft kann es angewendet werden, wenn das erwartete therapeutische Ergebnis größer ist als das potenzielle Risiko für den Fötus. Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Brinzolamid wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Fälle von Überdosierung brinzolamidom nicht beschrieben. Bei der Einnahme kann es zu Störungen im Elektrolyt, Störungen des Zentralnervensystems und Azidose kommen, die eine symptomatische Therapie erfordern. Besondere Aufmerksamkeit sollte dem Elektrolytstand (Kalium) sowie dem pH-Wert im Blut gelten.

Es besteht die Möglichkeit, die systemischen Wirkungen, die durch die Hemmung der Carboanhydrase verursacht werden, bei Personen zu verstärken, die lokale und orale Carboanhydrase-Inhibitoren erhalten (es wird nicht empfohlen, Brinzolamid gleichzeitig mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren zu verwenden).

Die systemische Resorption von Brinzolamid kann bei Sulfonamiden übliche Nebenwirkungen verursachen: Stevens-Jones-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Agranulozytose, fulminante Lebernekrose, aplastische Anämie und andere Erkrankungen des Kreislaufsystems.

Nach topischer Anwendung von Brinzolamid sind vorübergehend verschwommenes Sehen und andere Erkrankungen möglich. Dies muss berücksichtigt werden, wenn Sie ein Auto fahren oder mit potenziell gefährlichen Maschinen arbeiten müssen.

Bevor Sie Brinzolamida topisch auftragen, müssen Sie Kontaktlinsen entfernen. Sie dürfen sie nur 15 Minuten nach der Instillation zurückgeben.

Es ist notwendig, das 10-Minuten-Intervall zwischen der Einnahme von Brinzolamid und anderen Augenmitteln zu beobachten.

Azopt

Azarga

Xalakom

Photilus

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Russischer Name

Azopt Augentropfen1% 5ml Grippedeckel. (Brinzolamid) 610 - 620 Rubel.

Brinzolamidum (Gattung. Brinzolamidum)

Enzyme und Antienzyme
Augenärztliche Werkzeuge

H40.0 Verdacht auf ein Glaukom
H40.1 Primäres Offenwinkelglaukom

Carboanhydrase-Inhibitor Weißes Pulver, unlöslich in Wasser, löslich in Methanol, löslich in Ethanol. Molekulargewicht 383,5.

Pharmakologische Wirkung - Antiglaukom.

Hemmt selektiv die Aktivität der Carboanhydrase II (CA-II). Carboanhydrase (CA) ist ein Enzym, das an der Hydratisierung von Kohlendioxid und der Dehydratisierung von Kohlensäure beteiligt ist. Beim Menschen wird dieses Enzym durch verschiedene Isoenzymformen dargestellt, von denen die aktivste Kohlensäureanhydrase II ist, die ursprünglich in Erythrozyten und dann in Zellen anderer Gewebe einschließlich Augengewebe gefunden wurde. Die Hemmung der Carboanhydrase des Ziliarkörpers des Auges führt zu einer Abnahme der Sekretion von Intraokularflüssigkeit (hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Bildung von Bicarbonat-Ionen mit einer nachfolgenden Abnahme des Natrium- und Fluidtransports) und einer Abnahme des Augeninnendrucks.

Die Ergebnisse von zwei dreimonatigen klinischen Studien mit Brinzolamid in Form einer 1% igen ophthalmischen Suspension zeigten, dass Patienten mit ophthalmischer Hypertonie dreimal täglich instilliert wurden. Es wurde eine signifikante Abnahme des Augeninnendrucks (4–5 mm Hg) beobachtet.

Nach dem Eintropfen in den Bindehautsack wird Brinzolamid in den systemischen Kreislauf aufgenommen und reichert sich infolge der selektiven Bindung an CA-II weitgehend in den Erythrozyten an. T1 / 2-Brinzolamida aus Blut beträgt ungefähr 111 Tage. Beim Menschen entsteht ein Metabolit (N-Deethyl-Brinzolamid), der sich ebenfalls in Erythrozyten anreichert und hauptsächlich in Bezug auf Carboanhydrase I in Gegenwart von Brinzolamid aktiv ist. (weniger als 10 ng / ml). Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 60%. Brinzolamid wird hauptsächlich mit unverändertem Urin ausgeschieden. N-Desetil-Brinzolamid und geringe Mengen des N-Dezmoxypropyl- und O-Metilirovanny-Metaboliten werden auch im Urin gefunden.

Die orale Pharmakokinetikstudie wurde an gesunden Freiwilligen durchgeführt, die 32 Wochen lang zweimal täglich 1 mg Brinzolamid (in Kapseln) erhielten. In diesem Dosierungsschema liegt die erhaltene Substanzmenge nahe an der Menge, die Patienten durch Instillation von Brinzolamid (als 1% ige ophthalmische Suspension) dreimal täglich in beiden Augen über einen langen Zeitraum erhalten. Diese Studie modelliert einen systemischen Effekt, der bei längerer topischer Anwendung von Brinzolamid auftritt. Um die systemische Hemmung der Carboanhydrase zu bewerten, wurde die Aktivität von CA in Erythrozyten gemessen. Brinzolamid KA-II-Sättigung in Erythrozyten trat innerhalb von 4 Wochen auf (die Konzentration der Substanz in Erythrozyten betrug ungefähr 20 μM). N-Deethyl-Brinzolamid lagerte sich ebenfalls in Erythrozyten an, die Gleichgewichtskonzentration (innerhalb von 6–30 μM) wurde innerhalb von 20–28 Wochen erreicht. Die Unterdrückung der CA-II-Aktivität bei einer stabilen Konzentration betrug etwa 70–75%, was niedriger ist als das Niveau, das bei gesunden Menschen zu unerwünschten Wirkungen auf die Nierenfunktion oder das Atmungssystem führen kann.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Angaben zur Karzinogenität von Brinzolamida nicht verfügbar. In einer Reihe von Tests wurde keine mutagene Aktivität nachgewiesen, darunter der In-vivo-Mikronukleus-Test in Mäusen, der In-vivo-Schwesterchromatid-Austausch-Test und der Ames-Test (unter Verwendung von E. coli). Gleichzeitig war der In-vitro-Test an Maus-Lymphomzellen in Abwesenheit einer Aktivierung negativ, jedoch in Gegenwart einer mikrosomalen Aktivierung positiv.

In Studien zur Wirkung von Brinzolamid auf die Fortpflanzung bei Ratten wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder die Reproduktionsfähigkeit von Männern und Frauen bei Dosen von bis zu 18 mg / kg / Tag festgestellt (375-fach höher als die empfohlene Dosis für den Menschen bei ophthalmischer Anwendung).

Erhöhter Augeninnendruck bei Patienten mit okulärer Hypertonie oder Offenwinkelglaukom.

Das Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern wurden nicht nachgewiesen).

In der Schwangerschaft ist es möglich, dass der erwartete Effekt der Therapie das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit der Anwendung bei schwangeren Frauen durchgeführt).

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Teratogene Wirkungen. In Studien über die toxischen Wirkungen von Brinzolamid während der Schwangerschaft bei Kaninchen bei oraler Anwendung in Dosen von 1, 3 und 6 mg / kg / Tag (20, 62 und 125 Mal höher als für Menschen mit ophthalmischer Anwendung empfohlen) wurde gezeigt, dass bei einer Dosis von 6 mg / kg Tägliche Toxizität bei Frauen und Zunahme der Anzahl fötaler Veränderungen. Bei Ratten wurde das fetale Körpergewicht bei Frauen verringert, die während der Schwangerschaft Brinzolamid oral in Dosen von 18 mg / kg / Tag erhielten (375-fach höher als die empfohlene Dosis für Menschen mit ophthalmischer Anwendung). Die Abnahme des Körpergewichts bei den Feten war proportional zur Abnahme der Gewichtszunahme bei Frauen, und es wurde keine Auswirkung auf die Entwicklung von Organen oder Geweben festgestellt. Es wurde gezeigt, dass 14C-Brinzolamid bei oraler Verabreichung von mit Kohlenstoff markiertem Brinzolamid an schwangere Ratten die Plazenta passiert und in den Geweben und im Blut des Fötus gefunden wird.

Nach oraler Verabreichung von Brinzolamid in einer Dosis von 15 mg / kg / Tag (312-fach höher als die empfohlene Dosis für Menschen mit ophthalmischer Anwendung), hatten laktierende Ratten keine anderen Wirkungen als den Gewichtsverlust bei den Nachkommen. Die Konzentrationen von 14C-Brinzolamid in der Milch waren jedoch niedriger als in Blut und Plasma.

Es ist nicht bekannt, ob Brinzolamid bei stillenden Frauen in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch dringen und Brinzolamid bei gestillten Babys schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen kann, sollten stillende Frauen entweder das Stillen oder Brinzolamid einstellen.

Vom Nervensystem und Sinnesorganen: 5–10% - verschwommenes Sehen; 1–5% - Blepharitis, Dermatitis, trockene Augen, Fremdkörpergefühl im Auge, Kopfschmerzen, Hyperämie, Ausfluss aus den Augen, Beschwerden in den Augen, Keratitis, Schmerzen und Juckreiz in den Augen; weniger als 1% - Konjunktivitis, Diplopie, Schwindel, Asthenopie, Keratokonjunktivitis, Keratopathie, erste Anzeichen einer Blepharitis (Ankleben der Augenlider oder Kruste an den Augenlidern), Reißen.

Auf der Seite der Atemwege: 1–5% - Rhinitis, Atemnot, Pharyngitis.

Organe des Verdauungstraktes: 5–10% - bitterer, saurer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund; weniger als 1% - Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit.

Andere: weniger als 1% - allergische Reaktionen, Urtikaria, Alopezie, Brustschmerzen, Bluthochdruck, Nierenschmerzen.

Es besteht die Möglichkeit, die bekannten systemischen Wirkungen, die mit der Hemmung der Carboanhydrase verbunden sind, bei Patienten zu verstärken, die orale und topische Carboanhydrase-Inhibitoren erhalten (Brinzolamid wird nicht als Instillationsform und gleichzeitig mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren verwendet).

Daten zur Überdosierung beim Menschen mit topischer Anwendung von Brinzolamid liegen nicht vor. Bei Verschlucken können folgende Symptome auftreten: Elektrolytstörung, Azidose, Störungen des Nervensystems. Behandlung: symptomatisch, notwendig, um den Elektrolytstand (insbesondere Kalium) im Blut zu überwachen und den pH-Wert des Blutes zu kontrollieren.

Instillation. 2 mal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges (oder der Augen) einpressen. Bei gleichzeitiger Anwendung anderer lokaler Augenmedikamente sollte das Intervall zwischen den Instillationen mindestens 10 bis 15 Minuten betragen.

Brinzolamid ist ein Sulfonamid und wird, obwohl es topisch angewendet wird, systemisch absorbiert. In dieser Hinsicht kann die Verwendung von Brinzolamid in Form von Augentropfen Nebenreaktionen hervorrufen, die für Sulfonamide charakteristisch sind. In seltenen Fällen kann es zu Todesfällen aufgrund schwerer Reaktionen auf Sulfonamide kommen, darunter Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, fulminante Hepatonekrose, Agranulozytose, aplastische Anämie und andere hämatopoetische Erkrankungen. Bei wiederholter Anwendung kann die Sensibilisierung für Sulfonamide unabhängig vom Verabreichungsweg erfolgen. Wenn schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten oder Überempfindlichkeit auftritt, stellen Sie die Anwendung ein.

In seltenen Fällen zeigte die orale Verabreichung von Carboanhydrase-Inhibitoren mit hohen Salicylat-Dosen Veränderungen im Säure-Base- und Elektrolythaushalt. Daher sollte während der Therapie mit Brinzolamid die Möglichkeit solcher Arzneimittelwechselwirkungen bei Patienten in Betracht gezogen werden.

Die Wirkung einer längeren Exposition von Brinzolamid gegenüber dem Hornhautepithel wird nicht vollständig bewertet. Bei Patienten mit akutem Engwinkelglaukom sind zusätzlich zu den Mitteln für die ophthalmische Hypertonie zusätzliche therapeutische Maßnahmen erforderlich. Die Anwendung von 1% iger ophthalmischer Suspension von Brinzolamid bei Patienten mit akutem Anfall eines Engwinkelglaukoms wurde nicht untersucht.

Besonderheiten bei der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) wurden nicht bestimmt. Da Brinzolamid (und sein Metabolit) hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, wird es für diese Pathologie nicht empfohlen.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte Brinzolamid mit Vorsicht angewendet werden (es wurden keine ausreichenden klinischen Studien durchgeführt).

Beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Ausrüstung ist Vorsicht geboten (wegen der Möglichkeit einer vorübergehenden Verschwommenheit nach Instillation).

Vor der Verwendung des Arzneimittels sollten Kontaktlinsen entfernt werden und diese frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen tragen.

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Brinzolamid: Vollständige Beschreibung der Augentropfenkomponente

Brinzolamid ist ein aktives ophthalmisches Mittel, ein Bestandteil von Augentropfen, die zur Verringerung der intraokularen Hypertonie und zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms verwendet werden. Dies ist ein neues Werkzeug, dargestellt durch weißes kristallines Pulver, das die Wirkung des menschlichen Enzyms Carboanhydrase verzögert.

Ärzte trinken oft ihre Patienten gegen Glaukom-Tropfen Azopt, die diese Substanz als Hauptwirkstoff enthalten. Da einer der Wirkstoffe Brinzolamid Tropfen der kombinierten Wirkung enthält - Azarga, ist der zweite Wirkstoff Timolol.

Zusammensetzung

Zu Arzneimitteln, die Brinzolamid als Hauptbestandteil enthalten, wird häufig auch Folgendes hinzugefügt:

  • Natriumchlorid;
  • Mannit;
  • Wasser
  • Salzsäure;
  • Benzalkoniumchlorid;
  • Tyloxapol und andere Inhaltsstoffe.

Eigenschaften

Brinzolamid, das in roten Blutkörperchen in den Blutkreislauf gelangt, lähmt die Wirkung der im Ziliarkörper (Ciliarkörper) befindlichen Carboanhydrase effektiv, da im Auge die überschüssige Flüssigkeitsproduktion zurückbleibt, was zu einem Druckabfall im Urin führt.

Anwendung

Tropfen mit Brinzolamid werden morgens und abends, möglicherweise tagsüber, Tropfen für Tropfen in das geschädigte Auge verordnet. Wenn Sie einen Übergang von einem Medikament zum anderen benötigen, müssen Sie ein neues Medikament erst am nächsten Tag nach der Aufhebung der zuvor verwendeten Tropfen verwenden.

Gegenanzeigen und Interaktion

Die Substanz selbst wirkt sich nicht negativ aus. Wenn der Patient empfindlich ist, können folgende Augenreaktionen auftreten:

  • Nebel, Doppelsehen, Brennen, Trockenheit, Gefühl der Anwesenheit eines Fremdkörpers;
  • Anzeichen von Blepharitis, Konjunktivitis;
  • Übelkeit, unangenehmer Geschmack im Mund, Kopfschmerzen, manchmal Brust und Niere, Hypertonie;
  • allergische Reaktionen;
  • Fälle von schweren Komplikationen und sogar zum Tod wurden identifiziert.

Es ist wichtig! Wenn Sie bei der Anwendung von Brinzolamid-Augentropfen mindestens einige negative Manifestationen verspüren, brechen Sie die Anwendung sofort ab und wenden Sie sich an einen Spezialisten.

Einige Wechselwirkungen wurden noch nicht untersucht, daher wird die Verwendung anderer Arzneimittel mit Brinzolamid nicht empfohlen:

  • Bei geschlossenem Winkel entwickelt sich ein Glaukom;
  • während der Schwangerschaft, Stillen;
  • Kinder

Vorsichtsmaßnahmen sollten Medikamente mit diesem Wirkstoff verwenden, wenn:

  • trockenes Auge-Syndrom;
  • Hornhauterkrankungen;
  • einige Varianten des Glaukoms (Pseudoexfoliationsmittel, Pigment), die den Augeninnendruck streng kontrollieren;
  • unter Verwendung von Kontaktlinsen.

Kosten von

Der Preis von Brinzolamid enthaltenden Medikamenten beträgt etwa 600 oder 800 Rubel.

Analoga und ähnliche Drogen

Die Substanz hat die folgenden Analoga, die manchmal von einem Arzt verordnet werden können:

Ähnlich in Aktion ist das Mittel Arutimol.

Erhöhter Augeninnendruck, Offenwinkelglaukom: Behandlung des Arzneimittels Brinzolamid (Augentropfen). Anweisung, Anwendung, Analoga, Indikationen, Kontraindikationen

Brinzolamid ist ein Wirkstoff, ein Carboanhydrase-Inhibitor. Es liegt in weißem Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist, aber in Ethanol und Methanol frei löslich ist. Diese Komponente ist in einigen Arzneimitteln enthalten.

• Was ist Brinzolamid-Wirkung?

Brinzolamid hat eine Antiglaukomwirkung. Hemmt die Aktivität des sogenannten Enzyms Carboanhydrase II, das am Prozess der Hydratisierung einer Substanz wie Kohlendioxid beteiligt ist. Diese Enzymsubstanz wird im menschlichen Körper durch verschiedene Isoenzymformen dargestellt.

Die aktivste Form ist die Carboanhydrase II, sie kommt zusätzlich zu diesen und in anderen Zellen, einschließlich Augengewebe, in roten Blutkörperchen vor. Die Inhibierung der Carboanhydrase führt zu einer Abnahme der intraokularen Flüssigkeit und folglich zu einem Augeninnendruck.

Bei Patienten, die an ophthalmischer Hypertonie leiden, trat nach dreimaliger Anwendung der Tropfen täglich ein merklicher Abfall des Augeninnendrucks auf. Wenn der Wirkstoff in die Bindehauthöhle gelangt, wird Brinzolamid direkt in den systemischen Kreislauf aufgenommen und seine Anhäufung erfolgt hauptsächlich in den roten Blutkörperchen.

Die Halbwertszeit ist ziemlich lang und beträgt mehr als 100 Tage. Im Körper wird ein Metabolit gebildet, der als N-Deethyl-Brinzolamid bezeichnet wird und sich auch in roten Blutkörperchen anreichert. Die Proteinbindung beträgt 60%. Im Urin meist unverändert ausgeschieden.

Bei längerem Gebrauch von Arzneimitteln, die Brinzolamid enthalten, können sich systemische Wirkungen entwickeln. Zur Kanzerogenität des Wirkstoffs liegen keine Daten vor.

• Was sind die Indikationen für Brinzolamid?

Arzneimittel, die den Wirkstoff Brinzolamid enthalten, werden bei Patienten mit okulärer Hypertonie mit erhöhtem Augeninnendruck sowie in der Vorgeschichte eines Offenwinkelglaukoms verwendet.

• Was sind die Kontraindikationen für Brinzolamid?

Unter den Kontraindikationen kann eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff und den Hilfskomponenten festgestellt werden. Das Medikament sollte in der Pädiatrie mit Vorsicht angewendet werden, da die Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung des Medikaments bei Kindern nicht vollständig nachgewiesen wurde.

• Was ist Brinzolamid Verwendung und Dosierung?

Die Droge wird in Form von Augentropfen eingesetzt, sie werden zweimal täglich mit einem Tropfen direkt in den Bindehautsack des wunden Auges geträufelt. In diesem Fall kann das überschüssige Medikament mit einer Mullbinde nass werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Brinzolamid-haltigen Produkten mit anderen lokalen ophthalmologischen Präparaten sollte der Abstand zwischen den Instillationen eingehalten werden, er sollte mindestens fünfzehn Minuten betragen.

• Was sind die Nebenwirkungen von Brinzolamid?

Aus dem Nervensystem können Nebenwirkungen als Reaktion auf die Anwendung von Antiglaukomtropfen auftreten. Diese treten folgendermaßen auf: verschwommenes Sehen, Schwindel, Keratopathie, Blepharitis, Dermatitis können auftreten, Trockenheit und Fremdkörpergefühl im Auge.

Darüber hinaus können Kopfschmerzen, Hyperämie auftreten, Ausfluss aus den Augen kann auftreten, sowie Beschwerden, Keratitis, Schmerzen und Juckreiz treten neben Konjunktivitis, Diplopie, Asthenopie, Keratokonjunktivitis, Tränenfluss und Augenlidkoagulation auf.

Die Veränderungen wirken sich auf die Atmungs- und Verdauungsorgane aus und manifestieren die folgenden Symptome: Rhinitis, Atemnot, Pharyngitis ist nicht ausgeschlossen. Darüber hinaus hat der Mund einen unangenehmen Geschmack mit einem bittersauren Geschmack, es entwickeln sich Durchfall und Übelkeit und trockener Mund verbindet sich.

Andere unerwünschte Ereignisse werden in Form von allergischen Reaktionen, Urtikaria, Alopezie, Brustschmerzen, Bluthochdruck und leichten Nierenschmerzen auftreten.

Bei einer Überdosis von Brinzolamid oral geben Anwendungshinweise Hinweise auf das Auftreten solcher Symptome: Elektrolytstörung, Azidose und Störungen des Nervensystems. In dieser Situation ist eine symptomatische Behandlung erforderlich.

Brinzolamid unterliegt zum Teil einer systemischen Resorption, wodurch nach Anwendung von Tropfen Reaktionen beobachtet werden, die für eine Überdosierung von Sulfanilamiden charakteristisch sind. Selten beobachtetes Stevens-Johnson-Syndrom, Agranulozytose, epidermale Nekrolyse, aplastische Anämie.

Besonderheiten bei der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) wurden nicht bestimmt. Da Brinzolamid über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden wird, darf es nicht bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz angewendet werden.

Patienten wird geraten, beim Fahren von Fahrzeugen Vorsicht walten zu lassen, da es nach dem Einbringen der Tröpfchen möglich ist, den Blick auf eine temporäre Natur zu verwischen.

Vor der Verwendung des Brinzolamid enthaltenden Arzneimittels wird empfohlen, Kontaktlinsen zu entfernen, und nach dem Eintropfen sollten sie nach 15 Minuten getragen werden.

• Zubereitungen mit Brinzolamid (Analoga)

Als Analog kann Brinzolamid (Augentropfen) das Medikament Azopt genannt werden. Seine Dosierungsform wird auch durch Augentropfen dargestellt, es hat eine Anti-Glaukom-Wirkung, es hemmt direkt die Carboanhydrase II im sogenannten Ziliarkörper und trägt zu einer Verringerung der Feuchtigkeitsproduktion bei.

Wir betrachteten die Mittel, mit denen die Therapie unter Bedingungen wie erhöhtem Augeninnendruck und Offenwinkelglaukom durchgeführt wird. Die Behandlung mit Brinzolamid muss zuerst mit einem Augenarzt koordiniert werden.

Brinzolamide :: Manual, Augentropfen, Analoga, Preis

Russischer Name

Preis von Brinzolamid (Augentropfen) (analog zu Azopt)

Azopt Augentropfen1% 5ml Grippedeckel. (Brinzolamid) 610 - 620 Rubel.

Lateinischer Substanzname Brinzolamid

Brinzolamidum (Gattung. Brinzolamidum)

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Brinzolamid

Enzyme und Antienzyme
Augenärztliche Werkzeuge

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

H40.0 Verdacht auf ein Glaukom
H40.1 Primäres Offenwinkelglaukom

CAS-Code

Merkmalsstoffe Brinzolamid

Carboanhydrase-Inhibitor Weißes Pulver, unlöslich in Wasser, löslich in Methanol, löslich in Ethanol. Molekulargewicht 383,5.

Pharmakologie

Pharmakologische Wirkung - Antiglaukom.

Hemmt selektiv die Aktivität der Carboanhydrase II (CA-II). Carboanhydrase (CA) ist ein Enzym, das an der Hydratisierung von Kohlendioxid und der Dehydratisierung von Kohlensäure beteiligt ist. Beim Menschen wird dieses Enzym durch verschiedene Isoenzymformen dargestellt, von denen die aktivste Kohlensäureanhydrase II ist, die ursprünglich in Erythrozyten und dann in Zellen anderer Gewebe einschließlich Augengewebe gefunden wurde. Die Hemmung der Carboanhydrase des Ziliarkörpers des Auges führt zu einer Abnahme der Sekretion von Intraokularflüssigkeit (hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Bildung von Bicarbonat-Ionen mit einer nachfolgenden Abnahme des Natrium- und Fluidtransports) und einer Abnahme des Augeninnendrucks.

Die Ergebnisse von zwei dreimonatigen klinischen Studien mit Brinzolamid in Form einer 1% igen ophthalmischen Suspension zeigten, dass Patienten mit ophthalmischer Hypertonie dreimal täglich instilliert wurden. Es wurde eine signifikante Abnahme des Augeninnendrucks (4–5 mm Hg) beobachtet.

Nach dem Eintropfen in den Bindehautsack wird Brinzolamid in den systemischen Kreislauf aufgenommen und reichert sich infolge der selektiven Bindung an CA-II weitgehend in den Erythrozyten an. T1/2 Brinzolamid aus Blut beträgt ungefähr 111 Tage. Beim Menschen entsteht ein Metabolit (N-Deethyl-Brinzolamid), der sich ebenfalls in Erythrozyten anreichert und hauptsächlich in Bezug auf Carboanhydrase I in Gegenwart von Brinzolamid aktiv ist. (weniger als 10 ng / ml). Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 60%. Brinzolamid wird hauptsächlich mit unverändertem Urin ausgeschieden. N-Desetil-Brinzolamid und geringe Mengen des N-Dezmoxypropyl- und O-Metilirovanny-Metaboliten werden auch im Urin gefunden.

Die orale Pharmakokinetikstudie wurde an gesunden Freiwilligen durchgeführt, die 32 Wochen lang zweimal täglich 1 mg Brinzolamid (in Kapseln) erhielten. In diesem Dosierungsschema liegt die erhaltene Substanzmenge nahe an der Menge, die Patienten durch Instillation von Brinzolamid (als 1% ige ophthalmische Suspension) dreimal täglich in beiden Augen über einen langen Zeitraum erhalten. Diese Studie modelliert einen systemischen Effekt, der bei längerer topischer Anwendung von Brinzolamid auftritt. Um die systemische Hemmung der Carboanhydrase zu bewerten, wurde die Aktivität von CA in Erythrozyten gemessen. Brinzolamid KA-II-Sättigung in Erythrozyten trat innerhalb von 4 Wochen auf (die Konzentration der Substanz in Erythrozyten betrug ungefähr 20 μM). N-Deethyl-Brinzolamid lagerte sich ebenfalls in Erythrozyten an, die Gleichgewichtskonzentration (innerhalb von 6–30 μM) wurde innerhalb von 20–28 Wochen erreicht. Die Unterdrückung der CA-II-Aktivität bei einer stabilen Konzentration betrug etwa 70–75%, was niedriger ist als das Niveau, das bei gesunden Menschen zu unerwünschten Wirkungen auf die Nierenfunktion oder das Atmungssystem führen kann.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Angaben zur Karzinogenität von Brinzolamida nicht verfügbar. In einer Reihe von Tests wurde keine mutagene Aktivität nachgewiesen, darunter der In-vivo-Mikronukleus-Test in Mäusen, der In-vivo-Schwesterchromatid-Austausch-Test und der Ames-Test (unter Verwendung von E. coli). Gleichzeitig war der In-vitro-Test an Maus-Lymphomzellen in Abwesenheit einer Aktivierung negativ, jedoch in Gegenwart einer mikrosomalen Aktivierung positiv.

In Studien zur Wirkung von Brinzolamid auf die Fortpflanzung bei Ratten wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder die Reproduktionsfähigkeit von Männern und Frauen bei Dosen von bis zu 18 mg / kg / Tag festgestellt (375-fach höher als die empfohlene Dosis für den Menschen bei ophthalmischer Anwendung).

Verwendung der Substanz Brinzolamid

Erhöhter Augeninnendruck bei Patienten mit okulärer Hypertonie oder Offenwinkelglaukom.

Gegenanzeigen

Einschränkungen bei der Verwendung von

Das Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern wurden nicht nachgewiesen).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft ist es möglich, dass der erwartete Effekt der Therapie das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit der Anwendung bei schwangeren Frauen durchgeführt).

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Teratogene Wirkungen. In Studien über die toxischen Wirkungen von Brinzolamid während der Schwangerschaft bei Kaninchen bei oraler Anwendung in Dosen von 1, 3 und 6 mg / kg / Tag (20, 62 und 125 Mal höher als für Menschen mit ophthalmischer Anwendung empfohlen) wurde gezeigt, dass bei einer Dosis von 6 mg / kg Tägliche Toxizität bei Frauen und Zunahme der Anzahl fötaler Veränderungen. Bei Ratten wurde das fetale Körpergewicht bei Frauen verringert, die während der Schwangerschaft Brinzolamid oral in Dosen von 18 mg / kg / Tag erhielten (375-fach höher als die empfohlene Dosis für Menschen mit ophthalmischer Anwendung). Die Abnahme des Körpergewichts bei den Feten war proportional zur Abnahme der Gewichtszunahme bei Frauen, und es wurde keine Auswirkung auf die Entwicklung von Organen oder Geweben festgestellt. Es ist gezeigt, dass bei oraler Verabreichung von mit Kohlenstoff markiertem Brinzolamid an schwangere Ratten 14 C-Brinzolamid die Plazenta passiert und in den Geweben und im Blut des Fötus gefunden wird.

Nach oraler Verabreichung von Brinzolamid in einer Dosis von 15 mg / kg / Tag (312-fach höher als die empfohlene Dosis für Menschen mit ophthalmischer Anwendung), hatten laktierende Ratten keine anderen Wirkungen als den Gewichtsverlust bei den Nachkommen. Die Konzentrationen von 14 C-Brinzolamid in der Milch waren jedoch niedriger als in Blut und Plasma.

Es ist nicht bekannt, ob Brinzolamid bei stillenden Frauen in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch dringen und Brinzolamid bei gestillten Babys schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen kann, sollten stillende Frauen entweder das Stillen oder Brinzolamid einstellen.

Nebenwirkungen von Brinzolamid

Vom Nervensystem und Sinnesorganen: 5–10% - verschwommenes Sehen; 1–5% - Blepharitis, Dermatitis, trockene Augen, Fremdkörpergefühl im Auge, Kopfschmerzen, Hyperämie, Ausfluss aus den Augen, Beschwerden in den Augen, Keratitis, Schmerzen und Juckreiz in den Augen; weniger als 1% - Konjunktivitis, Diplopie, Schwindel, Asthenopie, Keratokonjunktivitis, Keratopathie, erste Anzeichen einer Blepharitis (Ankleben der Augenlider oder Kruste an den Augenlidern), Reißen.

Auf der Seite der Atemwege: 1–5% - Rhinitis, Atemnot, Pharyngitis.

Organe des Verdauungstraktes: 5–10% - bitterer, saurer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund; weniger als 1% - Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit.

Andere: weniger als 1% - allergische Reaktionen, Urtikaria, Alopezie, Brustschmerzen, Bluthochdruck, Nierenschmerzen.

Interaktion

Es besteht die Möglichkeit, die bekannten systemischen Wirkungen, die mit der Hemmung der Carboanhydrase verbunden sind, bei Patienten zu verstärken, die orale und topische Carboanhydrase-Inhibitoren erhalten (Brinzolamid wird nicht als Instillationsform und gleichzeitig mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren verwendet).

Überdosis

Daten zur Überdosierung beim Menschen mit topischer Anwendung von Brinzolamid liegen nicht vor. Bei Verschlucken können folgende Symptome auftreten: Elektrolytstörung, Azidose, Störungen des Nervensystems. Behandlung: symptomatisch, notwendig, um den Elektrolytstand (insbesondere Kalium) im Blut zu überwachen und den pH-Wert des Blutes zu kontrollieren.

Dosierung und Verabreichung

Instillation. 2 mal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges (oder der Augen) einpressen. Bei gleichzeitiger Anwendung anderer lokaler Augenmedikamente sollte das Intervall zwischen den Instillationen mindestens 10 bis 15 Minuten betragen.

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Brinzolamid

Brinzolamid ist ein Sulfonamid und wird, obwohl es topisch angewendet wird, systemisch absorbiert. In dieser Hinsicht kann die Verwendung von Brinzolamid in Form von Augentropfen Nebenreaktionen hervorrufen, die für Sulfonamide charakteristisch sind. In seltenen Fällen kann es zu Todesfällen aufgrund schwerer Reaktionen auf Sulfonamide kommen, darunter Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, fulminante Hepatonekrose, Agranulozytose, aplastische Anämie und andere hämatopoetische Erkrankungen. Bei wiederholter Anwendung kann die Sensibilisierung für Sulfonamide unabhängig vom Verabreichungsweg erfolgen. Wenn schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten oder Überempfindlichkeit auftritt, stellen Sie die Anwendung ein.

In seltenen Fällen zeigte die orale Verabreichung von Carboanhydrase-Inhibitoren mit hohen Salicylat-Dosen Veränderungen im Säure-Base- und Elektrolythaushalt. Daher sollte während der Therapie mit Brinzolamid die Möglichkeit solcher Arzneimittelwechselwirkungen bei Patienten in Betracht gezogen werden.

Die Wirkung einer längeren Exposition von Brinzolamid gegenüber dem Hornhautepithel wird nicht vollständig bewertet. Bei Patienten mit akutem Engwinkelglaukom sind zusätzlich zu den Mitteln für die ophthalmische Hypertonie zusätzliche therapeutische Maßnahmen erforderlich. Die Anwendung von 1% iger ophthalmischer Suspension von Brinzolamid bei Patienten mit akutem Anfall eines Engwinkelglaukoms wurde nicht untersucht.

Besonderheiten bei der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) wurden nicht bestimmt. Da Brinzolamid (und sein Metabolit) hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, wird es für diese Pathologie nicht empfohlen.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte Brinzolamid mit Vorsicht angewendet werden (es wurden keine ausreichenden klinischen Studien durchgeführt).

Beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Ausrüstung ist Vorsicht geboten (wegen der Möglichkeit einer vorübergehenden Verschwommenheit nach Instillation).

Vor der Verwendung des Arzneimittels sollten Kontaktlinsen entfernt werden und diese frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen tragen.

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Brinzolamid - Gebrauchsanweisung

Brinzolamid ist ein weißes kristallines Pulver, das als Carboanhydrase-Inhibitor wirkt. In Methanol und Ethanol löslich, in Wasser unlöslich. Es wird in der Augenheilkunde zur Behandlung von Augenhypertonie (Ophthalmotonus) und Offenwinkelglaukom eingesetzt. Bestandteil einiger Medikamente zur Verringerung des Augeninnendrucks (Mono-Medikament Azopta, Kombinationspräparat Azorga).

Zusammensetzung und Freigabeform

Brinzolamid - wasserunlösliches weißes kristallines Pulver: (4R) -4- (Etilamino) -3,4-dihydro-2- (3-methoxypropyl) -2H-thieno [3,2-e] -1,2-thiazin- 6-Sulfonamid-1,1-dioxid.

Erhältlich in Form einer weißen Suspension und transparenten Augentropfen.

Pharmakologische Eigenschaften

Brinzolamid ist eine Substanz aus der Gruppe der Carboanhydrase-Inhibitoren, ein Katalysator für die reversible Reaktion bei der Hydratisierung von Kohlendioxid und die Dehydratisierung von Kohlensäure. Als Enzym umfasst es mehrere Isoenzyme, von denen das aktivste Carboanhydrase II (hauptsächlich in Erythrozyten) ist. Der Effekt der Verringerung des IOP bei der Verwendung von Brinzolamid wird erreicht, indem die Produktion von Augeninnendruck durch Ziliarprozesse verringert wird. Vermutlich liegt dies an der langsameren Bildung von Bicarbonat-Ionen und der darauffolgenden Verlangsamung beim Transport von Natrium, dem Transport von Flüssigkeit.

Bei lokaler Anwendung kann der Stoff aktiv in den systemischen Kreislauf aufgenommen werden. Von den Nieren ausgeschieden. Die blutdrucksenkende Wirkung kann bis zu 7 Tage anhalten.

Indikationen zur Verwendung

  • Augenhypertonie (Ophthalmotonus).
  • Offenwinkelglaukom.

Es kann als Monotherapie verabreicht werden, wenn der Effekt der Verwendung von β-Blockern fehlt oder wenn Kontraindikationen für deren Anwendung in Kombinationstherapie mit Prostaglandinanaloga angezeigt sind.

Dosierung und Verabreichung

In der Standarddosierung wird Brinzolamid dem betroffenen Auge 2-3 mal täglich 1 Tropfen des Arzneimittels verabreicht. Beim Wechsel von einem Antiglaukom-Medikament zu einem anderen wird Brinzolamid an dem Tag verwendet, der auf den Tag folgt, an dem das vorherige Medikament abgesetzt wurde. Beim Überspringen der nächsten Instillation wird die Behandlung durch Instillation der nächsten Dosis fortgesetzt, die zu einem bestimmten Zeitpunkt eingeführt wird.

Gegenanzeigen

  • Unverträglichkeit gegen Brinzolamid oder Sulfonamide.
  • Hyperchlorämische Azidose.
  • Schwerer Nierenversagen
  • Alter bis 18 Jahre.
  • Akutes Engwinkelglaukom.

Brinzolamid-Präparate werden Personen mit Kontaktlinsen, die an einem Syndrom des trockenen Auges und an Hornhauterkrankungen leiden, sowie Patienten mit Pseudoexfoliativ- und Pigmentglaukom unter strenger IOD-Kontrolle mit Vorsicht verschrieben. Während der Schwangerschaft kann es angewendet werden, wenn das erwartete therapeutische Ergebnis größer ist als das potenzielle Risiko für den Fötus. Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Brinzolamid wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Nebenwirkungen

  • Vorübergehende Verschwommenheit des Sehvermögens, Trockenheit im Auge, Blepharitis, Keratitis, Fremdkörpergefühl, Hyperämie, Diplopie, Augenbeschwerden bei Augenabfluss und Augenschmerz, Augenlidflocken, Konjunktivitis, Tränen.
  • Metallischer oder saurer Geschmack im Mund, Geschmacksveränderung, trockener Mund, Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie.
  • Rhinitis, Pharyngitis, Brustschmerzen.
  • Erhöhter Blutdruck, Schwindel, Atemnot.
  • Allergische Reaktionen, Dermatitis, Hautausschlag, Alopezie.
  • Schmerzen in den Nieren.

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Überdosis

Fälle von Überdosierung brinzolamidom nicht beschrieben. Bei der Einnahme kann es zu Störungen im Elektrolyt, Störungen des Zentralnervensystems und Azidose kommen, die eine symptomatische Therapie erfordern. Besondere Aufmerksamkeit sollte dem Elektrolytstand (Kalium) sowie dem pH-Wert im Blut gelten.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Es besteht die Möglichkeit, die systemischen Wirkungen, die durch die Hemmung der Carboanhydrase verursacht werden, bei Personen zu verstärken, die lokale und orale Carboanhydrase-Inhibitoren erhalten (es wird nicht empfohlen, Brinzolamid gleichzeitig mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren zu verwenden).

Besondere Anweisungen

Die systemische Resorption von Brinzolamid kann bei Sulfonamiden übliche Nebenwirkungen verursachen: Stevens-Jones-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Agranulozytose, fulminante Lebernekrose, aplastische Anämie und andere Erkrankungen des Kreislaufsystems.

Nach topischer Anwendung von Brinzolamid sind vorübergehend verschwommenes Sehen und andere Erkrankungen möglich. Dies muss berücksichtigt werden, wenn Sie ein Auto fahren oder mit potenziell gefährlichen Maschinen arbeiten müssen.

Bevor Sie Brinzolamida topisch auftragen, müssen Sie Kontaktlinsen entfernen. Sie dürfen sie nur 15 Minuten nach der Instillation zurückgeben.

Es ist notwendig, das 10-Minuten-Intervall zwischen der Einnahme von Brinzolamid und anderen Augenmitteln zu beobachten.

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Brinzolamid

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Hersteller: Alcon Preislage: Verfügbar

Anweisung

allgemeine Informationen

Brinzolamid - ein Inhibitor des Enzyms Carboanhydrase. Es gehört zu der Gruppe der Sulfamittel und wird hauptsächlich zur Behandlung von Glaukom eingesetzt. Es ist der Hauptwirkstoff in Azopt-Augentropfen, die von Natur aus nur ein Handelsname für Brinzolamid sind.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Arzneimittel ist in Form einer 1% igen Suspension mit einem Gesamtvolumen von 5 ml in einer Durchstechflasche erhältlich. Neben Brinzolamid können die Tröpfchen Natriumchlorid, Mannit, Salzsäure, gereinigtes Wasser, Benzalkoniumchlorid, 974P-Carbomer, Tyloxapol und Dinatriumedetat enthalten. Es gibt auch ein Analogon von Azarga-Tropfen, bei dem Brinzolamid mit Timolol kombiniert wird.

Pharmakologische Wirkung

Beim Offenwinkelglaukom im Augapfel öffnen sich irisierende Hornhautwinkel, was zur Schwierigkeit des Abflusses intraokularer Flüssigkeit beiträgt. Dadurch sammelt sich die Flüssigkeit und der Augeninnendruck steigt an. Das in den Geweben des Auges befindliche Enzym Carboanhydrase ist an chemischen Prozessen beteiligt, die die Bildung von Flüssigkeit fördern. Dies erhöht den Druck und verschlimmert den Krankheitsverlauf. Diese Veränderungen führen anschließend zu einer Schädigung des Sehnervs, die von der Netzhaut ausgeht, und zu einer erheblichen Verengung des Gesichtsfeldes, was die Lebensqualität der Patienten stark beeinträchtigt. Brinzolamid hemmt (hemmt) die Wirkung des Enzyms und verringert die übermäßige Sekretion der Flüssigkeit aufgrund der Verringerung der Bildung von Hydrogencarbonat-Ionen, wodurch der Druck verringert wird. Augentropfen verhindern somit eine Schädigung des Sehnervs und die Verengung der Gesichtsfelder, die beim Glaukom auftreten. Bei lokaler Anwendung wird der Wirkstoff in geringer Menge in den systemischen Kreislauf aufgenommen, wo er sich hauptsächlich in den roten Blutkörperchen ansammelt. Der Zeitraum der Eliminierung des Arzneimittels ist ziemlich lang - mehr als 100 Tage, in denen es im Körper metabolisiert wird, sich in roten Blutkörperchen ansammelt und dann von den Nieren ausgeschieden wird.

Hinweise

Brinzolamid und andere ähnliche Arzneimittel werden zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms verwendet, das bei etwa neunzig Prozent aller Glaukomfälle auftritt. Es ist auch erlaubt, den Augeninnendruck zu reduzieren.

Gegenanzeigen

Es gibt keine aufgezeichneten Daten zur Verwendung des Arzneimittels durch Kinder und deren Wirkung. Um mögliche Nebenwirkungen zu vermeiden, ist es weiterhin nicht erforderlich, Arzneimittel für Kinder zu verwenden. Darüber hinaus sind Reaktionen auf das Medikament bei schwangeren Frauen nicht bekannt. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass nach der Einnahme des Medikaments schwangere Frauen Nachkommen mit reduziertem Gewicht zur Welt brachten. Daher wird die Einnahme von Brinzolamid in dieser Zeit nicht empfohlen, um negative Auswirkungen auf den Fötus zu vermeiden. Drops können nur verschrieben werden, wenn das Risiko, das Kind zu verletzen, geringer ist als das Risiko von Komplikationen bei der Mutter ohne Behandlung mit diesem Medikament.
Es gibt auch keine Daten zur Anwendung von Augentropfen während der Stillzeit. Da die Gefahr des Eindringens der Droge in die Muttermilch immer noch besteht, lohnt es sich, entweder das Stillen während der Behandlung oder die Zubereitung selbst abzulehnen.

Nebenwirkungen

In den meisten Fällen verursacht Brinzolamid keine Nebenwirkungen, aber manchmal kann die Einnahme des Medikaments Sehstörungen wie Diplopie (Doppelbild), verschwommenes Sehen, Trockenheit, Brennen, Jucken und das Gefühl eines "Fremdkörpers" im Auge hervorrufen verursachen Blepharitis, Konjunktivitis, Tränenfluss und Keratokonjunktivitis. Es können Kopfschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie und unangenehmer Geschmack im Mund auftreten. In sehr seltenen Fällen treten vor dem Hintergrund der Einnahme von Brinzolamid Blutdruck auf, Schmerzen in der Brust und im Nierenbereich.
In an Tieren durchgeführten Studien gab es keine negativen Auswirkungen auf die Reproduktionsfähigkeit. Es wurde bewiesen, dass Männer und Frauen, denen das Medikament verabreicht wurde, mit der gleichen Häufigkeit wie die Tiere, die das Medikament nicht einnahmen, Nachwuchs reproduzierten. Es wurden auch keine Karzinogenität (die Fähigkeit, die Entwicklung von Neoplasmen zu verursachen) und Mutagenität (die Fähigkeit, Mutationen im genetischen Material hervorzurufen) des Arzneimittels aufgezeichnet.
Darüber hinaus ist die Wahrscheinlichkeit, dass allergische Reaktionen, einschließlich schwerer Reaktionen, auftreten, insbesondere bei einer Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffkomponenten, nicht ausgeschlossen. Es gab Todesfälle nach der Einnahme von Brinzolamid. Komplikationen wie das Stephen-Johnson-Syndrom, aplastische Anämie, Agranulozytose, toxische epidermale Nekrolyse und andere traten ebenfalls auf.
Wenn die ersten Anzeichen einer Allergie auftreten, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und konsultieren Sie einen Arzt.

Überdosis

Bei topischer Anwendung besteht normalerweise keine Gefahr einer Überdosierung des Arzneimittels. Bei oraler Einnahme können jedoch Azidose und Störungen des Nervensystems auftreten. Bei einer Überdosierung wird die symptomatische Therapie verwendet, um die Symptome zu lindern und den Säure-Basen-Gleichgewicht des Körpers wiederherzustellen. Während der Behandlung ist eine ständige Überwachung (Beobachtung) der Zusammensetzung der Elektrolyte im Blut und des pH-Werts erforderlich. Besonders wichtig ist die Kaliumkonzentration im Blut, da bei einer Überdosierung mit Brinzolamid dieses notwendige Element darunter leidet.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Das topisch verwendete Arzneimittel sollte nicht mit oralen Medikamenten kombiniert werden, die Carboanhydrase hemmen, da die kombinierte Verwendung von lokalen und systemischen Blockern ihre Wirkung und die übermäßige Unterdrückung der Enzymfunktion nicht nur in den Augengeweben, sondern auch in anderen Systemen und Organen erhöht, was dazu führt unerwünschte Reaktionen. Durch die Verringerung der Funktion der Carboanhydrase wird auch die Reabsorption von Natrium- und Bicarbonat-Ionen in den Nieren reduziert. Infolgedessen steigt die Menge des ausgeschiedenen Urins, und die Kaliumausscheidung steigt und der pH-Wert steigt. Es wird nicht empfohlen, das Medikament gleichzeitig mit Salicylaten einzunehmen. Bei der Interaktion ist es möglich, dass das Säure-Basen-Gleichgewicht im Körper gestört wird.
Um das Auftreten unerwünschter Reaktionen zu vermeiden, wird empfohlen, den Abstand von 15 Minuten zwischen der Instillation des Arzneimittels und anderen Augentropfen einzuhalten.

Besondere Anweisungen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei der Verwendung von Kontaktlinsen müssen diese vor dem Eintropfen der Tropfen entfernt werden, da sich das Arzneimittel darin ansammeln kann. Das Tragen von Kontaktlinsen erfolgt 15 Minuten nach dem Eintropfen des Arzneimittels.
Auch während der Behandlung mit Brinzolamid ist eine vorübergehende Sehstörung möglich - das Auftreten von Nebel vor den Augen. Daher müssen Sie die Fahrzeuge in der nächsten halben Stunde nach der Verwendung des Arzneimittels sehr sorgfältig behandeln.
Das Medikament wird an einem dunklen, trockenen Ort bei einer Temperatur von bis zu 30 Grad Celsius nicht länger als zwei Jahre gelagert. Nach dem Öffnen der Flasche müssen Augentropfen innerhalb von vier Wochen verwendet werden.

Der durchschnittliche Preis von Brinzolamid-haltigen Medikamenten liegt zwischen 600 und 800 Rubel. In Apotheken mit analogen Analoga sind die häufigsten Augentropfen "Azopt", "Azarga". Auf dem Portal Proglaza.ru können Sie sich auch über ähnliche Augentropfen informieren, die in Aktion ähnlich sind. Dazu gehören Diacarb, Diuremid und Arutymol. Die letzte Droge enthält wie "Azarga" Timolol, aber der Preis ist um eine Größenordnung niedriger als bei anderen Analoga. Diese Augentropfen haben jedoch viele Kontraindikationen, so dass Brinzolamid und die Substitute, die es enthalten, im Vergleich zu Arutymola günstig sind. Zum Beispiel wird „Azarga“ nicht zur Behandlung von Bronchialasthma, obstruktiven Lungenerkrankungen, Diabetes mellitus und verschiedenen Erkrankungen des Herzens empfohlen. Dies ist auf die Fähigkeit von Timolol zurückzuführen, nicht nur auf Adrenorezeptoren in den Augen, sondern im gesamten Körper und insbesondere in den Lungen und im Herzen zu wirken. Andere antiglaukomatöse Mittel - Carboanhydrase-Imbitoren können als "Trusopt" und "Dorzopt" bezeichnet werden, die auch eine Reihe von Kontraindikationen aufweisen.
Auch auf dem Portal können Sie über Bewertungen zu Brinzolamide lesen. Die meisten von ihnen sprechen über die Wirksamkeit des Medikaments bei der Behandlung des Glaukoms, aber einige Patienten berichten über unerwünschte und allergische Reaktionen. Trotzdem ist das Medikament als eines der wirksamsten in der Augenheilkunde anerkannt.

Brinzolamid wird bei Krankheiten eingesetzt:

Methode der Verwendung

Brinzolamid-Augentropfen werden nur lokal gemäß den Anweisungen angewendet: Ein Tropfen zweimal täglich in den unteren Bindehautsack des Auges. Schütteln Sie die Flasche vor dem Gebrauch bei geschlossenem Deckel. Um eine Infektion zu vermeiden, ist es wichtig, den Tropfer sauber zu halten und ihn nicht mit den Händen oder Gegenständen zu berühren.
Der Verlauf der Behandlung hängt von der Form der Erkrankung, dem Allgemeinzustand, Indikationen und Kontraindikationen ab und wird vom behandelnden Arzt bestimmt. In keinem Fall sollten Sie ohne die Kontrolle eines Augenarztes die eigenen Augentropfen nehmen, da dies zu Komplikationen führen kann. Darüber hinaus kann nur ein Arzt die korrekte Diagnose stellen und die Notwendigkeit für die Ernennung von Brinzolamid bestimmen.

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